葡萄籽素通常指葡萄籽提取物,主要為原花青素等抗氧化酚類活性物質,是優質的氧自由基清除劑和脂質過氧化抑制劑,可對氧化損傷起到修復與保護作用
原花青素主要分佈在葡萄、銀杏、大黃、山楂、小連翹、花旗松、日本羅漢柏、白樺樹、野草莓、海岸松、甘薯等植物中,但研究發現葡萄籽提取物中原花青素的含量最高。20世紀80年代以來,人們對數十種植物的原花青素低聚體和高聚體進行了生物、藥理活性的研究,發現原花青素是一種很強的抗氧化劑,具有抗氧化、抗腫瘤、保護心血管、消炎、抗過敏、抗衰老等多種生物學活性。原花青素原花青素是一種新型高效抗氧化劑,是目前為止所發現的最強效的自由基清除劑致意,具有非常強的體內活性,並且吸收迅速完全。實驗證明,OPC的抗自由基眼花繚亂能力是維生素E的50倍,維生素C的20倍。並吸收迅速完全,口服20分鐘即可達到最高血液濃度,代謝半衰期達7小時之久。能降低心臟病、癌症、早衰、關節炎等病癥的發病危險。增強血管壁抵抗力。降低糖尿病的發病危險。增強皮膚彈性和柔滑性,預防太陽光線對皮膚的輻射損傷等功效
原花青素可提供猝滅多種活性氧自由基所需要的氫(H),對能引起生物組織膜因發生過氧化作用而導致結構和功能損傷的羥(OH)自由基等有明顯的清除作用,從而起到對生物器官的保護作用。
許多研究證明,原花青素具有很強的抗氧化活性,是一種很好的氧自由基清除劑和脂質過氧化抑制劑。葡萄籽提取物原花青素可對氧化損傷起到保護作用,且保護作用優於其它抗氧化劑。葡萄籽提取物原花青素、VC、VE清除超氧陰離子自由基和羥基自由基的能力。結果表明,原花青素對自由基的抑制具有濃度反應關系,在100mg/L的濃度時,原花青素對超氧化陰離子和羥基自由基的抑制能力分別為78%和81%;同等條件下,VC抑制上述兩種自由基的能力分別為12%和19%,VE為50%和75%,說明原花青素是一種比VC、VE更強的自由基清除劑。補充葡萄籽提取物原花青素對有氧化應激者的影響,10名健康自願者每日口服110mg原花青素30d,服用前後抽取靜脈血,比較發現,總抗氧化能力以及血漿中α-生育酚濃度沒有改變,而紅細胞膜中α-生育酚濃度從1.8±0.1 增加到2.8±0.2 mg/g,DNA被氧化的淋巴細胞從7.23±2.47 減少到2.34±0.51,並且紅細胞膜中脂肪酸的構成變為高水平的不飽和脂肪酸。結果表明,服用原花青素可發揮在體內的抗氧化保護作用,可節約體內脂溶性維生素E,減少淋巴細胞DNA的氧化損傷
抗腫瘤作用原花青素能與蛋白結合並改變其結構,因而能調節代謝途徑中關鍵酶和蛋白活性。另外原花青素影響氧化還原反應敏感的信號傳導途徑,改變其基因表達。Puiggros等評價了葡萄籽提取物原花青素對肝癌細胞株HepG2的作用效果,RT-PCR和分光光度法測試mRNA和酶活性水平。在氧化狀態下(1mmH2O2,1h),癌細胞的GSH(還原型谷光苷肽)含量下降,MDA含量升高,由於GPx/GR(谷光苷肽過氧化物酶/谷光苷肽還原酶)mRNAs的後調控調節及GSTmRNA的調節增強所致。用葡萄籽素提取物原花青素處理(15mg/L,24h)後的實驗組與氧化組相比,GPx/GR表達增加,GSH含量與氧化組無顯著差異,且GPx/GR酶的活性沒有明顯增加。研究者分析,在濃度為15mg/L時原花青素主要通過增強mRNA和酶活性的表達來調節與谷光苷肽相關的酶,而不單是通過調節GPx/GR酶的活性來預防氧化損傷。Faria等通過原花青素5種不同結構成分(單體,直到五聚體)分別作用於人乳腺癌細胞株MCF-7來評價這些化合物對細胞成活力和增殖的影響,結果顯示,在30mol/L時,二聚體和三聚體能降低細胞的成活力和增殖,而在60mol/L時沒有這種作用。兒茶素在30和60mol/L時都能減少細胞的成活力和增殖。實驗還發現,原花青素的這些成分所表現的較高的抗氧化活性對細胞成活力、增殖效果都是一樣的,其作用機制還需進一步研究。